CMS121 prášok (1353224-53-9)

Video s práškom CMS121 (1353224-53-9)

 

CMS121 prášok (1353224-53-9) Základné informácie

Meno	CMS121 prášok
CAS	1353224 53 - 9
Čistota	98%
Chemický názov	4- (4- (cyklopentyloxy) chinolín-2-yl) benzén-1,2-diol
Synonymá	CMS121, CMS 121, CMS-121
Molekulárna vzorec	C
Molekulová hmotnosť	321.376
Bod topenia	neznáme
Kľúč InChI	OMHNVUCFPJJLKD-UHFFFAOYSA-N
Formulár	Solídny
Vzhľad	neznáme
Half Life	neznáme
rozpustnosť	Rozpustný v DMSO
skladovanie Podmienka	-20 ℃ počas 3 rokov
Využitie	CMS-121 (CMS121) je nový a silný derivát na báze fisetínu s anti-aging, neuroprotektívnymi, protizápalovými, antioxidačnými a renoprotektívnymi účinkami. V súčasnosti sa v toxikologických štúdiách na zvieratách vyžadovaných na schválenie FDA začína klinické skúšanie liečby AD.
Skúšobný dokument	Dostupný

 

CMS121 (1353224-53-9) Všeobecný popis

Prášok CMS121 je substituovaný chinolín, ktorý má neuroprotektívneprotizápalové, antioxidačné a renoprotektívne aktivity. Udržiava hladiny glutatiónu (GSH) v myších hippocampálnych bunkách HT22 in vitro v prítomnosti glutamátu, indukuje diferenciáciu buniek PC12, zabraňuje LPS-indukovanej aktivácii N9 mikrogliálnej mikroflóry o 82% v mikroglii N9 a zachytáva voľné radikály v koncentrácii ekvivalentnej aktivity Trolox (TEAC). CMS121 chráni pred ischémiou a oxytózou vo fenotypových skríningoch v bunkách HT22 in vitro s hodnotami EC50 7 a 200 nM na prevenciu bunkovej smrti indukovanej kyselinou jodoctovou alebo glutamátom. Je tiež renoprotektívny, znižuje úbytok hmotnosti obličiek a znižuje expresiu TNF-α, kaspázy-1 a indukovateľnej syntázy oxidu dusnatého (iNOS) v myšom modeli chronického ochorenia obličiek SAMP8 spojenom s rýchlym starnutím, ak sa podáva v dávke 10 mg/kg denne od veku deviatich mesiacov.

 

CMS121 prášok (1353224-53-9) História

Tím vedený vedeckou pracovníčkou vedy spoločnosti Salk Pamela Maher spočiatku skúmal dve rastlinné zlúčeniny so známymi liečivými vlastnosťami: fisetín, prírodne sa vyskytujúci flavonoid nachádzajúci sa v ovocí, ako sú jahody, a kurkumín, čo je aktívna látka v kurkume korenia. Predpokladá sa, že tieto zlúčeniny majú neuroprotektívne vlastnosti, čo im umožňuje chrániť neuróny pred niektorými škodlivými účinkami starnutia.

Vedci pracujú na postupe derivátu fisetínu CMS121 a derivátu kurkumínu J147 do pokusov na ľuďoch. CMS121 nedávno získal finančné prostriedky na štúdie IND, ktoré poskytli národné ústavy zdravotníctva, zatiaľ čo IND, ktorý žiada schválenie začatia klinických skúšok s J147 pri Alzheimerovej chorobe, je predmetom preskúmania FDA. Vedci zdôraznili, že J147 je najlepšie študovaný derivát kurkumínu a preukázalo sa, že je účinný vo viac ako desiatich modeloch neurodegeneratívnych chorôb hlodavcov a zlepšovaní pamäti. CMS121 má rovnaké vlastnosti GNP ako jeho natívny fisetín, ale oveľa vyššiu úroveň účinnosti.

Použitím týchto zlúčenín ako základu vedci vytvorili troch kandidátov na Alzheimerovu drogu nazývanú CMS121, CAD31 a J147; priamo použili aj fisetín a kurkumín. Tím preukázal, že všetkých päť týchto zlúčenín znížilo biomarkery starnutia, zvýšilo strednú dĺžku života myší a múch a znížilo známky demencie.

 

CMS121 (1353224-53-9) prihláška

CMS-121 (CMS121) je nový a účinný derivát na báze fisetínu s účinkom proti starnutiu, neuroprotektívne, protizápalové, antioxidačné a renoprotektívne aktivity. Laboratórium ukázalo, že tieto tri syntetické kandidáty (známe ako CMS121, CAD31 a J147), ako aj fisetín a kurkumín, znížili molekulárne markery starnutia, ako aj demencie a predĺžili strednú životnosť myší alebo múch.

Dôležité je, že molekulárne dráhy, ktoré využívajú tieto lieky na AD (vrátane CMS121), sú rovnaké ako dve ďalšie dobre preskúmané syntetické zlúčeniny, o ktorých je známe, že predlžujú životnosť mnohých zvierat. Okrem toho je na schválenie FDA na zahájenie klinických štúdií potrebný derivát fisetínu, CMS121, ktorý je v súčasnosti v toxikologických štúdiách na zvieratách.

 

CMS121 (1353224-53-9) Viac výskumov

Ďalším krokom výskumného tímu je presunutie novo vytvorených zlúčenín do klinických skúšok na ľuďoch. CMS121, ktorý je založený na fisetíne, je v súčasnosti vo fáze toxikologickej štúdie na zvieratách predtým, ako sa dostane do klinických skúšok na ľuďoch. Vedci nespomínali pokrok kuradínu na báze CAD31, ale J147, ktorý je tiež založený na kurkumíne, sa v súčasnosti podrobuje preskúmaniu skôr, ako sa potenciálne dostane do pokusov na ľuďoch začiatkom roku 2019. Vedci tiež do nich plánujú zahrnúť rôzne biomarkery starnutia. ľudské pokusy na zistenie akýchkoľvek geroprotektívnych účinkov, ktoré by mohli mať na ľudí.

 

CMS121 (1353224-53-9) Referenčné číslo

1. Chiruta, C., Schubert, D., Dargusch, R., a kol. Chemická modifikácia viaccielovej neuroprotektívnej zlúčeniny fisetínu J. Med. Chem. 55 (1), 378 - 389 (2012).
2. Prior, M., Chiruta, C., Currais, A., a kol. Návrat do budúcnosti s fenotypovým skríningom ACS Chem Neurosci. 5 (7), 503-513 (2014).
3. Currais, A., Maher, P., Schubert, D., a kol. Prevencia a liečba chorôb starnutia a neurodegeneratívnych chorôb (2017).

 

Trendy články