Produkty

7,8-dihydroxyflavónový prášok

7,8-Dihydroxyflavón, tiež známy ako tropoflavín, je prirodzene sa vyskytujúci flavón nachádzajúci sa v Godmania aesculifolia, Tridax procumbens a listoch stromov primula.[2][3][4] Zistilo sa, že pôsobí ako silný a selektívny malomolekulový agonista tropomyozínového receptora kinázy B (TrkB) (Kd ≈ 320 nM), hlavného signálneho receptora neurotrofínového neurotrofického faktora odvodeného z mozgu (BDNF). Tropoflavín je orálne biologicky dostupný a schopný preniknúť cez hematoencefalickú bariéru. Prekurzor tropoflavínu s výrazne zlepšenou potenciou a farmakokinetikou, R13 (a predtým R7), je vo vývoji na liečbu Alzheimerovej choroby.

Wisepowder má schopnosť vyrábať a dodávať veľké množstvo. Celá výroba pod podmienkou cGMP a prísnym systémom kontroly kvality, všetky testovacie dokumenty a vzorka sú k dispozícii.

7,8-dihydroxyflavónový prášok Informácie o chemickej báze

Meno 7,8-DIHYDROXYFLAVÓN
CAS 38183 03 - 8
Čistota 98%
Chemický názov 7,8-Dihydroxy-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one
Synonymá 7,8-DHF; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE;7,8-dihydroxy-2-phenyl-4-benzopyrone; DIHYDROXYFLAVONE, 7,8-(RG); 7,8-Dihydroxyflavone hydrate; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-1-benzopyran-4-one; 8-Dihydroxyflavone; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE 7,8-DIHYDROXYFLAVONE; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-4h-1-benzopyran-4-on
Molekulárna vzorec C15H10O4
Molekulová hmotnosť 254.24
Boling Point 494.4 ° C pri 760 mmHg
Kľúč InChI Cocygndcwfktmf-uhfffaysa-n
Formulár solídny
Vzhľad Žltý prášok
Half Life /
rozpustnosť DMSO: ≥ 100 mg/ml (393.33 mM)

Rozpustný v DMSO, etanole a metanole.

skladovanie Podmienka izbová teplota
Využitie 7,8-Dihydroxyflavón je agonista TrkB, ktorý inhibuje apoptózu spúšťanú glutamátom
Skúšobný dokument Dostupný

 

7,8-Dihydroxyflavónový prášok Všeobecný popis

7,8-Dihydroxyflavón (7,8-DHF) je monofenolický flavón s rôznymi účinkami. Pôsobí ako agonista neurotrofického tyrozínkinázového receptora TrkB (Kd = 320 nM), chráni neuróny, ktoré exprimujú TrkB, pred apoptózou.1 7,8-DHF je neuroprotektívny na zvieracom modeli Parkinsonovej choroby.1 Podporuje emocionálne učenie u myší a zvráti pamäťové deficity na myšom modeli Alzheimerovej choroby.2,3 Tiež zlepšuje motorickú funkciu a predlžuje prežitie na zvieracom modeli Huntingtonovej choroby.4 7,8-DHF inhibuje cytochróm P450 aromatázu (IC50 = 10 µM) a týmto spôsobom mení metabolizmus estrogénu.5 Má tiež antioxidačný účinok, ktorý zvyšuje intracelulárnu syntézu glutatiónu a zachytáva reaktívne formy kyslíka.

 

7,8-dihydroxyflavónový prášok História

V roku 2017 boli publikované dôkazy naznačujúce, že tropoflavín a rôzne iné hlásené agonisty TrkB s malou molekulou nemusia byť v skutočnosti priamymi agonistami TrkB a môžu sprostredkovať svoje pozorované účinky inými prostriedkami.

 

7,8-dihydroxyflavónový prášok Mechanism Of Action

7,8-Dihydroxyflavón je selektívny agonista receptora tyrozínkinázy B (TrkB). Prejavuje všetky terapeutické účinky neurotrofického faktora odvodeného z mozgu (BDNF) – ako je ochrana neurónov pred apoptózou, inhibícia toxicity vyvolanej kyselinou kainovou, zníženie objemu infarktu pri mŕtvici a neuroprotekcia na zvieracom modeli Parkinsonovej choroby – bez slabý farmakokinetický profil BDNF obmedzujúci jeho terapeutický potenciál.

7,8-Dihydroxyflavón (7,8-DHF) sa môže použiť na pomoc pri identifikácii a diferenciácii fyziologických účinkov a bunkových signálnych dráh sprostredkovaných aktiváciou TrkB, ako sú tie, ktoré zahŕňajú pamäť, vazorelaxáciu a hypertenziu. 7,8-DHF vyvoláva ochranu pri patologickej dysfunkcii podobnej Alzheimerovej chorobe vyvolanej skopolamínom.

 

Aplikácia prášku 7,8-dihydroxyflavónu

7,8-Dihydroxyflavón hydrát sa použil ako agonista tropomyozín-receptor-kinázy B (TrkB) u myší a na inhibíciu TrkB na monitorovanie evokovaných excitačných postsynaptických prúdov (eEPSC).

 

7,8-Dihydroxyflavónový prášok Ďalší výskum

Zistilo sa tiež, že ako agonisty TrkB in vitro pôsobia rôzne blízke štruktúrne analógy tropoflavínu, vrátane diosmetínu (5,7,3′-trihydroxy-4′-metoxyflavónu), norwogonínu (5,7,8-trihydroxyflavónu), eutropoflavínu (4'-dimetylamino-7,8-dihydroxyflavón), 7,8,3'-trihydroxyflavón, 7,3'-dihydroxyflavón, 7,8,2'-trihydroxyflavón, 3,7,8,2'-tetrahydroxyflavón a 3,7-dihydroxyflavón.[37] Vysoko hydroxylovaný analóg gosypetín (3,5,7,8,3′,4′-hexahydroxyflavón) sa naopak javí ako antagonista TrkB in vitro.

Zistilo sa tiež, že tropoflavín znižuje spánok myší v temnej fáze a znižuje hladinu orexínu A v hypotalame, ale nie orexínu B u myší.

 

Referencie

  1. Andero et al (2012) 7,8-dihydroxyflavón, agonista receptora TrkB, blokuje dlhodobé poškodenie priestorovej pamäte spôsobené stresom z imobilizácie u potkanov. Hippocampus 22 399
  2. Jang et al (2010) Selektívny agonista TrkB so silnými neurotrofickými aktivitami 7,8-dihydroxyflavónu. Proc.Natl.Acad.Sci.USA 107 268
  3. Boltaev U, Meyer Y, Tolibzoda F, Jacques T, Gassaway M, Xu Q, Wagner F, Zhang YL, Palmer M, Holson E, Sames D (2017). "Multiplexné kvantitatívne testy naznačujú potrebu prehodnotenia hlásených agonistov TrkB s malou molekulou." Sci Signal.
  4. Agonisty receptora TrkB s malou molekulou Jiang zlepšujú motorickú funkciu a predlžujú prežitie na myšom modeli Huntingtonovej choroby. Hum.Mol.Genet. 2013