Produkty

Prášok tianeptínu sodného (30123-17-2)

Prášok tianeptínu sodného je selektívny zosilňovač vychytávania serotonínu v mozgu bez vplyvu na vychytávanie noradrenalínu alebo dopamínu. Klinicky užitočné antidepresívum. Vykazuje neuroprotektívne účinky proti hypoxii v bunkovej kultúre a proti škodlivým účinkom cytokínov in vivo.

Výroba: Dávková výroba
Balíček: 1 kg / vrece, 25 kg / bubon
Wisepowder má schopnosť vyrábať a dodávať veľké množstvo. Celá výroba pod podmienkou cGMP a prísnym systémom kontroly kvality, všetky testovacie dokumenty a vzorka sú k dispozícii.

Sodný prášok tianeptínu (30123-17-2) video

 

Tianeptín sodný prášok (30123-17-2) Základné informácie

Meno Tianeptín sodný prášok
CAS 30123 17 - 2
Čistota 98%
Chemický názov Sodná soľ kyseliny 7 - [(3-chlór-6,11-dihydro-6-metyl-5,5-dioxidodibenzo [c, f] [1,2] tiazepín-11-yl) amino] heptánová
Synonymá Tianeptín sodný
Tianeptín sodný30123-17-2
Tianeptín sodný
Stablon
Koaxil
Molekulárna vzorec C21H24ClN2NaO4S
Molekulová hmotnosť 458.93
Bod topenia 148-150 ° C
Kľúč InChI ZLBSUOGMZDXYKE-UHFFFAOYSA-M
Formulár Solídny
Vzhľad Biely až hnedý prášok
Half Life Nie je k dispozícii
rozpustnosť Rozpustný vo vode (92 mg / ml pri 25 ° C), DMSO (92 mg / ml pri 25 ° C), etanole (92 mg / ml pri 25 ° C) a metanole.
skladovanie Podmienka Izbová teplota (sušenie)
Využitie Ako selektívny zosilňovač vychytávania serotonínu v mozgu bez vplyvu na vychytávanie noradrenalínu alebo dopamínu.
Skúšobný dokument Dostupný

 

Všeobecný popis tianeptínu sodného

Tianeptínový prášok je atypickým antidepresívom. Je to agonista μ-opioidného receptora (MOR; EC50 = 194 a 641 nM pre ľudské a myšie receptory, v uvedenom poradí, pri skúške BRET na aktiváciu G proteínu) a má tiež účinky na glutamátový systém. Tianeptín (30 mg / kg) znižuje nehybnosť pri teste núteného plávania u myší divokého typu, ale nie u MOR knockoutovaných myší, čo naznačuje aktivitu podobnú antidepresíve v závislosti od MOR. Zvyšuje lokomotorickú aktivitu pri dávke 30, ale nie 10 mg / kg, v teste na otvorenom poli a zvyšuje latenciu odtiahnutia labky pri teste na horúcej doske u myší. Tianeptín moduluje aktivitu receptora AMPA zvýšením fosforylácie podjednotky GluRl receptora AMPA v prednej kôre a hipokampálnej CA1 oblasti u myší. Zabraňuje zvýšeniu expresie gliového glutamátového transportéra 3 (GLT-1) indukovanej chronickým obmedzujúcim stresom v hipokampálnej CA1 oblasti u potkanov, keď sa podáva v dávke 3 mg / kg za deň počas 10 dní. Taktiež zvracia zvýšenie hladín extracelulárneho glutamátu vyvolaného akútnym obmedzujúcim stresom v bazolaterálnom jadre amygdaly u potkanov.

 

História tianeptínu sodného

Prášok tianeptínu sodného je selektívny zosilňovač vychytávania serotonínu v mozgu bez vplyvu na vychytávanie noradrenalínu alebo dopamínu. Klinicky užitočné antidepresívum. Vykazuje neuroprotektívne účinky proti hypoxii v bunkovej kultúre a proti škodlivým účinkom cytokínov in vivo. Indukuje aktiváciu mTORC1 v hipokampálnych neurónoch potkanov a zvyšuje dendritický rast, hustotu chrbtice a synaptické proteíny. Zoslabuje zápalovú aktiváciu mikrogliálnych buniek vyvolaných LPS.

 

Mechanizmus účinku tianeptínu sodného

Selektívny sprostredkovateľ absorpcie 5-HT in vitro a in vivo. Nemá afinitu k širokému spektru receptorov vrátane 5-HT a dopamínu (IC50> 10 μM) a nemá žiadny vplyv na absorpciu noradrenalínu alebo dopamínu. Antidepresívum, analgetikum a neuroprotektívum po systémovom podaní in vivo.

Tianeptín (obchodné názvy Stablon a Coaxil) je farmaceutická zlúčenina najbežnejšie používaná na liečenie klinickej depresie. Používa sa tiež na liečbu syndrómu dráždivého čreva alebo astmy. Pri vysokých dávkach sa uvádza, že pri podaní vyvoláva rekreačné účinky podobné opioidom, ako je sedácia a stimulácia, zvýšenie motivácie a eufória.

Pokiaľ ide o chemickú klasifikáciu, tianeptín je tricyklické antidepresívum (TCA). Jeho farmakológia a účinky sa však líšia od farmakológie a účinkov typických antidepresív a anxiolytík, najmä v skutočnosti, že sa nepredpokladá, že bude konať okamžite prostredníctvom regulácie monoaminergných neurotransmiterov (ako je serotonín, dopamín a noradrenalín). Tianeptín je skôr teoretizovaný pôsobia na glutamátové a glutamatergické mechanizmy, čo spôsobuje, že sa mozog ľahšie prispôsobuje stresu a depresii.

 

Aplikácia tianeptínu sodného

Sodík bol testovaný ako induktor steatózy v bunkách HepG2. Tianeptín sa tiež používa na štúdium účinkov na potkany vystavené testom na plávanie (SET). Táto štúdia uvádza, že tianeptín predĺžil čas plávania u potkanov, ktoré podstupovali SET. Okrem toho tianeptín tiež zvýšil celkový cholesterol a LDL, zatiaľ čo hladiny triglyceridov sa znížili. Tianeptín sa teda môže podieľať na patogenéze metabolického syndrómu.

 

Viac výskumu tianeptínu sodného

Tianeptín sodný je vo vode rozpustné tricyklické antidepresívum. Na rozdiel od klasických tricyklických antidepresív alebo selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI) je tianeptín selektívnym zosilňovačom spätného vychytávania serotonínu (SSRE) v mozgu a znižuje stresom indukovanú atrofiu neuronálnych dendritov. (Produkt je len na výskumné účely.) Klinické štúdie s tianeptínom naznačujú, že je rovnako účinný ako iné populárnejšie antidepresíva, ako je fluoxetín (SSRI) a amitriptylín (TCA). Zdá sa však, že tianeptín vykazuje menej vedľajších účinkov a komplikácií ako tradičné antidepresíva.

Okrem antidepresívnych účinkov má tianeptín tiež anxiolytické (anti-úzkostné) vlastnosti, zvlášť sľubné pri liečbe panických porúch. Tianeptín tiež vykazuje neuroprotektívne vlastnosti a zlepšuje poznávanie u pacientov s depresiou. Anxiolytické a tianeptínové účinky tianeptínu ho okrem neuroprotektívnych a kognitívnych účinkov robia populárnym nootropikom.

Pokyny na predpisovanie naznačujú, že tianeptín sa má užívať v dávkach 12.5 mg a užíva sa trikrát denne, pričom medzi jednotlivými dávkami sa počká 3 až 4 hodiny.

 

Referenčný tianeptín sodný

 

Trendy články