Produkty

Cetilistat prášok (282526-98-1)

Cetilistat prášok je liek určený na liečbu obezity. Pôsobí rovnakým spôsobom ako starší liek orlistat (Xenical) inhibíciou pankreatickej lipázy, enzýmu, ktorý štiepi triglyceridy v čreve. Bez tohto enzýmu sa zabráni hydrolýze triglyceridov z potravy na absorbovateľné voľné mastné kyseliny a vylučujú sa nestrávené. Ukázalo sa, že Cetilistat spôsobuje podobné chudnutie ako orlistat.

Výroba: Dávková výroba
Balíček: 1 kg / vrece, 25 kg / bubon
Wisepowder má schopnosť vyrábať a dodávať veľké množstvo. Celá výroba pod podmienkou cGMP a prísnym systémom kontroly kvality, všetky testovacie dokumenty a vzorka sú k dispozícii.

Video s práškom Cetilistat (282526-98-1)

 

Základné informácie o prášku Cetilistat

Meno Cetilistat prášok
CAS 282526 98 - 1
Čistota 98.0% (HPLC)
Chemický názov 2-(hexadecyloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one
Synonymá Cetilistat
282526 98 - 1
Citilistat
ATL-962
962 ATL
Molekulárna vzorec C
Molekulová hmotnosť X
Bod topenia 74-76 ° C
Kľúč InChI MVCQKIKWYUURMU-UHFFFAOYSA-N
Formulár Solídny
Vzhľad Biely až sivobiely prášok
Half Life Polčas u ľudí 9.4 - 16 hodín, dlhší ako u potkanov (4.4 h) a kŕmených psov (7.3 h)
rozpustnosť Chloroform (Slighlty), Etylacetát (Mierne)
skladovanie Podmienka Chladnička
Využitie Skúmané na použitie / liečbu obezity.
Skúšobný dokument Dostupný

 

Cetilistat prášok Všeobecný popis

Obezita prášok je moderným morom v priemyselných a rozvojových krajinách a v súčasnosti spôsobuje nadváha a obezita na celom svete viac úmrtí ako podváha. Cetilistat je nový orálne aktívny inhibítor gastrointestinálneho traktu a pankreatickej lipázy. V štúdiách in vitro cetilistat inhiboval ľudskú pankreatickú lipázu s IC50 v nízkom nanomolárnom rozsahu. V klinických skúšaniach fázy II u obéznych pacientov a u obéznych pacientov s diabetom 2. typu cetilistat podávaný počas 12 týždňov významne znížil telesnú hmotnosť, cholesterol v lipoproteíne s nízkou hustotou (LDL) a celkový cholesterol v porovnaní s placebom. Podiel obéznych pacientov, ktorí dosiahli zníženie základnej telesnej hmotnosti najmenej o 5%, bol vyšší vo všetkých aktívnych ramenách v porovnaní s placebom. U obéznych diabetických pacientov boli tiež významne znížené hladiny glykozylovaného hemoglobínu (HbA1c). Cetilistat vykazoval mierne až stredne závažné nežiaduce udalosti, prevažne gastrointestinálneho charakteru (steatorea), s incidenciou nižšou ako orlistat. Nedávno bol schválený v Japonsku na liečbu obezity s komplikáciami.

 

Cetilistat prášok (282526-98-1) História

Cetilistat (ATL-962), vyvinutý spoločnosťou Alizyme, špecializovaná biofarmaceutická spoločnosť v spolupráci s Takeda Pharmaceutical, je experimentálnou liečbou obezity. Cetilistat obmedzuje pankreatické lipázy a pôsobí ako látka na liečbu obezity a súvisiaceho cukrovky alebo dyslipidémie.

Výsledkom je chudnutie a vstrebávanie tukov zo stravy. Droga pôsobí periférne, aby znížila chuť do jedla bez ovplyvnenia mozgu.

V decembri 2008 spoločnosť Takeda začala klinickú štúdiu cetilistatu III. Fázy v Japonsku. Pokrok v pilotných štúdiách fázy III nasledoval po povzbudivých údajoch z klinických štúdií fázy II, ktoré preukázali, že cetilistat podporuje významné chudnutie a bol všeobecne dobre tolerovaný u klinicky obéznych pacientov.

Takeda vyhodnotil údaje o cetilistate z II. Fázy v auguste 2003 av januári 2004 uzavrel s Alizyme dohodu o výhradnom vývoji, výrobe a predaji cetilistatu v Japonsku.

V októbri 2012 podala Takeda na japonské ministerstvo zdravotníctva, práce a sociálnych vecí novú žiadosť o lieky (NDA) na Cetilistat na liečbu obezita.

Súčasný výskum a vývoj spoločnosti Alizyme je zameraný na liečbu gastrointestinálnych porúch, obezity, rakoviny a cukrovky.

 

Cetilistat (282526-98-1) Mechanizmus účinku

Cetilistat je inhibítor gastrointestinálnej lipázy, ktorý blokuje trávenie a vstrebávanie tukov, čo vedie k zníženému príjmu energie, a tým k úbytku hmotnosti. Odlíši sa od väčšiny iných látok proti obezite, pretože neovplyvňuje chuť do mozgu, ale pôsobí periférne. Zlúčenina zostáva v gastrointestinálnom trakte bez významnej absorpcie do tela.

 

Aplikácia Cetilistat (282526-98-1)

Cetilistat, pod obchodnou značkou Cetislim, Checkwt alebo Kilfat, je nový liek, ktorý pre svoju účinnosť v súčasnosti prechádza experimentmi a klinickými skúškami v rôznych častiach sveta.

Cetilistat je klasifikovaný v kategórii „lieky proti obezite alebo anorektiká“. Obezita je jednou z významných otázok modernej doby, väčšinou v rozvojových a industrializovaných krajinách.

Cetilistat je intraorálne účinné liečivo proti obezite. Pôsobí predovšetkým ako inhibítor gastrointestinálnej a pankreatickej lipázy.

Cetilistat sa používa ako doplnok zdravej výživy a krátkodobo cvičí pri liečbe obezity. Cetilistat sa používa aj na účely, ktoré nie sú uvedené v príručke k liekom.

Cetilistat je experimentálny proti obezite droga a v súčasnosti sa na ňom skúma v Japonsku, USA a Európe. Pretože Cetilistat prechádza klinickými skúškami, pre tento liek zatiaľ nie je zaistená žiadna účinnosť ani bezpečnosť.

 

Cetilistat (282526-98-1) Viac výskumov

V pokusoch na ľuďoch sa preukázalo, že cetilistat spôsobuje podobné chudnutie ako orlistat, ale vyvoláva podobné vedľajšie účinky, ako sú mastnosť, uvoľnená stolica, fekálna inkontinencia, časté pohyby čriev a plynatosť. Je pravdepodobné, že by sa uplatňovali rovnaké preventívne opatrenia, aby sa mohla inhibovať absorpcia vitamínov rozpustných v tukoch a iných výživných látok rozpustných v tukoch, čo si vyžaduje použitie vitamínových doplnkov, aby sa predišlo nedostatkom.

Cetilistat ukončil fázy 1 a 2 skúšky na Západe av súčasnosti je v Japonsku v rámci fázy 3 skúšok, v ktorých má partnerstvo so spoločnosťou Takeda. Norgina BV teraz získala plné globálne práva na cetilistat od spoločnosti Alizyme po tom, čo táto spoločnosť vstúpila do správy.

Publikovaná štúdia fázy 2 zistila, že cetilistat významne znižuje hmotnosť a bol lepšie tolerovaný ako orlistat.

 

Cetilistat (282526-98-1), referencia

  • Yamada Y, Kato T, Ogino H, Ashina S, Kato K: Cetilistat (ATL-962), nový inhibítor pankreatickej lipázy, zlepšuje prírastok telesnej hmotnosti a zlepšuje lipidové profily u potkanov. Horm Metab Res. 2008 Aug; 40 (8): 539-43. doi: 10.1055 / s-2008-1076699. Epub 2008 21. mája.
  • Cetilistat na liečbu obezity: všetko, čo potrebujete vedieť

 

Trendy články