Produkty

Prášok IDRA-21 (22503-72-6)

Prášok IDRA-21 je nootropická výskumná chemická látka klasifikovaná ako ampakín. Ampakíny ovplyvňujú glutamatergický receptor AMPA. Je schopný zlepšiť zameranie a pozornosť, ako aj podporovať učenie a pamäť. Ampakíny rastú v popularite najmä preto, že poskytujú kognitívne výhody stimulantov bez nežiaducich vedľajších účinkov. IDRA-21 je pozitívny alosterický modulátor receptora AMPA a derivátu benzotiadiazínu. Je to chirálna molekula, pričom aktívna forma je (+) - IDRA-21.

Výroba: Dávková výroba
Balíček: 1 kg / vrece, 25 kg / bubon
Wisepowder má schopnosť vyrábať a dodávať veľké množstvo. Celá výroba pod podmienkou cGMP a prísnym systémom kontroly kvality, všetky testovacie dokumenty a vzorka sú k dispozícii.

IDRA-21 prášok (22503-72-6) video

 

Základné informácie o prášku IDRA-21

Meno IDRA-21 prášok
CAS 22503 72 - 6
Čistota 98%
Chemický názov 7-Chloro-3-methyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine S,S-dioxide
Synonymá IDRA-21; IDRA 21; IDRA21.
Molekulárna vzorec C8H9ClN2O2S
Molekulová hmotnosť 232.682
Bod topenia neznáme
Kľúč InChI VZRNTCHTJRLTMU-UHFFFAOYSA-N
Formulár solídny
Vzhľad Biely až sivobiely pevný prášok
Half Life 24/36 hodín
rozpustnosť rozpustný v DMSO (100 mM)
skladovanie Podmienka Uchovávajte pri teplote miestnosti
Využitie Analóg cyklothiazidu, ktorý inhibuje desenzibilizáciu receptora AMPA
Skúšobný dokument Dostupný

 

Prášok IDRA-21 Všeobecný popis

Prášok IDRA-21 je klasifikovaný ako ampakín. Je schopný zlepšiť zameranie a pozornosť, ako aj podporovať učenie a pamäť. Ampakíny rastú v popularite najmä preto, že poskytujú kognitívne výhody stimulantov bez nežiaducich vedľajších účinkov.

V štúdii uskutočnenej na potkanoch z roku 1995 IDRA-21 znižovala kognitívne deficity indukované alprazolamom (Xanax). V tom istom roku iná štúdia preukázala, že kognitívne poruchy vyvolané skopolamínom boli u opíc reverzibilné pomocou IDRA-21. Neuskutočnili sa žiadne štúdie na ľuďoch.

 

IDRA-21 prášok (22503-72-6) História

Prášok IDRA-21 je pozitívny alosterický modulátor receptora AMPA a derivátu benzotiadiazínu. Je to chirálna molekula, pričom aktívna forma je (+) - IDRA-21.

IDRA-21 bol v štúdiách na zvieratách biologicky aktívny, čím sa výrazne zlepšilo učenie a pamäť. Je to asi 10 až 30 krát účinnejšie ako aniracetam pri zvrátení kognitívnych deficitov vyvolaných alprazolamom alebo skopolamínom a vyvoláva trvalé účinky trvajúce až 48 hodín po jednej dávke. Predpokladá sa, že mechanizmom tejto činnosti je podpora indukcie dlhodobá potenciácia medzi synapsiami v mozgu.

IDRA-21 nevyvoláva neurotoxicitu za normálnych podmienok, hoci môže zhoršiť neuronálne poškodenie po globálnej ischémii po mozgovej príhode alebo záchvatoch.

V porovnaní s zosilňovačmi AMPA receptorov odvodenými od ampakínov alebo benzoylpiperidínu bol IDRA-21 účinnejší ako CX-516, ale menej účinný ako CX-546. Vyvinuli sa novšie benzotiadiazidové deriváty so silne zvýšenou účinnosťou v porovnaní s IDRA-21, ale tieto sa neskúmali v rovnakom rozsahu, pričom zlúčeniny benzoylpiperidínu a benzoylpyrolidínu CX sú uprednostňované pre klinický vývoj, pravdepodobne kvôli priaznivejšej toxicite profily pri vysokých dávkach.

 

IDRA-21 (22503-72-6) Mechanizmus akcie

IDRA-21 ako liečivo stimulujúce ampakín sú stimulanty alosterické modulátory AMPA receptorov v mozgu. Tieto AMPA receptory sú zodpovedné za rýchly synaptický prenos a podieľajú sa na synaptickej plasticite a dlhodobom zosilňovaní. Ako ampakín IDRA-21 účinkuje prostredníctvom modulácie AMPA receptorov v mozgu. Je zodpovedný za väzbu alosterického miesta a následné vynútenie pozitívnej modulácie. Niektoré označujú tento proces ako alosterickú aktiváciu.

IDRA-21 je derivát benzotiadiazínu s nootropickými vlastnosťami. Je veľmi pravdepodobné, že IDRA 21 prejavuje svoje behaviorálne účinky antagonizáciou desenzibilizácie AMPA receptorov. Ampakíny stimulujú glutamatergické receptory AMPA. To zvyšuje koncentráciu a rozpätie pozornosti, vďaka čomu je táto skupina liekov zaujímavými kandidátmi na liečbu porúch učenia, ako aj na všeobecné zlepšovanie. Príliš veľa glutamátu môže mať za následok úzkosť alebo nervozitu, príliš málo zotrvačnosti a apatie.

 

IDRA-21 (22503 72 - 6) Aplikácia

IDRA-21 je benzotiadiazínový derivát a pozitívny alosterický modulátor glutamátových AMPA receptorov (1,2,3,4). Je schopný zvýšiť excitačnú synaptickú silu inhibíciou desenzibilizácie AMPA receptora. IDRA 21 môže vykazovať terapeutické účinky na zlepšenie pamäťových deficitov u pacientov s kognitívnymi poruchami, ako je Alzheimerova choroba.

Tiež sa predpokladá, že IDRA-21 indukuje dlhodobú potenciáciu (LTP). LTP je dlhotrvajúcim vylepšením spôsobu, akým neuróny komunikujú v mozgu. Je životne dôležitý pre zlepšenie synaptickej plasticity, ktorá posilňuje synapsie v mozgu. Synapsie sú do značnej miery zodpovedné za spomienky, posilnenie ich sily a funkcie je životne dôležité zlepšenie celkového poznania.

 

IDRA-21 (22503-72-6) Viac výskumov

V porovnaní s zosilňovačmi AMPA receptorov odvodenými od ampakínov alebo benzoylpiperidínu bol IDRA-21 účinnejší ako CX-516, ale menej účinný ako CX-546. Vyvinuli sa novšie benzotiadiazidové deriváty so silne zvýšenou účinnosťou v porovnaní s IDRA-21, ale tieto sa neskúmali v rovnakom rozsahu, pričom benzoylpiperidínové a benzoylpyrolidínové CX séria liekov je uprednostňovaná pre klinický vývoj, pravdepodobne kvôli priaznivejšej toxicite profily pri vysokých dávkach.

IDRA-21 je výskumná chemikália, ktorá sa má používať na výskum schválený regulačnými agentúrami vo vašom regióne.

 

IDRA-21 (22503-72-6) Referenčné číslo

  • Malkova L, Kozikowski AP, Gale K. Účinky huperzínu A a IDRA 21 na pamäť vizuálneho rozpoznávania mladých makakov. Neuropharmacology. 2011. júna 60: 7 (8-1262): 8-10.1016. doi: 2010.12.018 / j.neuropharm.2010. Epub 23, december 21185313. PubMed PMID: 3073152; PubMed Central PMCID: PMCXNUMX.
  • Buccafusco JJ, Weiser T, Winter K, Klinder K, Terry AV. Účinky IDRA 21, pozitívneho modulátora receptora AMPA, na oneskorené párovanie u mladých a starých opíc rhesus. Neuropharmacology. 2004 január; 46 (1): 10-22. PubMed PMID: 14654093.
  • Losi G, Puia G, Braghiroli D, Baraldi M. IDRA-21, pozitívny modulátor receptora AMPA, inhibuje synaptické a extrasynaptické udalosti sprostredkované receptorom NMDA v kultivovaných bunkách cerebelárnych granúl. Neuropharmacology. 2004 Jun; 46 (8): 1105-13. PubMed PMID: 15111017.
  • Dávkovanie prášku IDRA-21, polčas rozpadu, výhody, vedľajšie účinky a hodnotenie.

 

Trendy články